薬物療法に用いられる治療薬には、「抗がん剤（細胞傷害性抗がん剤）」「分子標的治療薬」「免疫チェックポイント阻害薬」があります。

抗がん剤（細胞傷害性抗がん剤）とは、従来からある治療薬で、化学療法とも呼ばれている治療です。がん細胞のような、細胞分裂が活発な細胞に作用する薬剤です。多くの抗がん剤は注射薬ですが、中には飲み薬（経口薬）もあります。1種類のみの抗がん剤で治療を行う場合もありますが、2種類以上の抗がん剤を組み合わせて治療を行うこともあります。
抗がん剤による化学療法は、進行した肺がんの治療として行われる他、手術後に再発を予防する目的（術後補助化学療法）や、手術前にがんを小さくする目的（術前化学療法）でも行われます。また、放射線療法と組み合わせた「化学放射線療法」が行われる場合もあります。

分子標的治療薬は、がん細胞をターゲットとして作用する薬剤です。がんの発生や増殖、転移に関わるがん細胞の分子を標的とすることから、分子標的治療薬と呼ばれます。非小細胞肺がんで遺伝子検査の結果から、遺伝子変異や融合遺伝子があることが確認された場合に使用します。治療薬によって、単独で治療する場合と、抗がん剤と組み合わせて治療する場合があります。

限局型小細胞肺がんでは、放射線療法と抗がん剤治療を併用する化学放射線療法を行います。抗がん剤の治療と放射線療法を同時に行う方が治療の効果が高いとされています^1）が、患者さんの健康状態によっては、先に抗がん剤の治療を行い、抗がん剤の治療が終わってから放射線療法を始める方法がとられます。
進展型小細胞肺がんでは、放射線療法は併用せず、抗がん剤による治療のみを行います。また、最近ではこれらの抗がん剤治療に免疫チェックポイント阻害剤を併用する治療法が標準治療になっています。

非小細胞肺がんのⅢ期（ステージⅢ）で手術が難しい場合は、放射線療法と抗がん剤治療を組み合わせた化学放射線療法が行われます。手術や放射線療法が難しいⅢ期（ステージⅢ）と、Ⅳ期（ステージⅣ）の非小細胞肺がんでは、抗がん剤や分子標的治療薬、免疫チェックポイント阻害剤から効果の期待できる薬剤を選んで薬物療法が行われます。